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伯舒替尼

POST TIME:2019-01-06 13:59编辑：摆渡化学 READ:

  • 产品名称:伯舒替尼
  • CAS:380843-75-4
  • 别名：BOSUTINIBSKI-606SKI606伯舒替尼;泊舒替尼;博苏替尼;伯舒替尼、SKI-606;伯舒替尼杂质;BOSUTINIB(SKI-606);SKI-606;4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈;伯舒替尼
  • 英文名：Bosutinib
    • 熔点 116-120 ºC
    • 密度 1.36
    • 储存条件 room temp
    • 溶解度 DMSO: ≥15mg/mL
    • 颜色off-white to light brown
    • CAS 数据库380843-75-4(CAS DataBase Reference)
    • 作用机制伯舒替尼是一种强效的蛋白激酶抑制剂，既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化，也能抑制Src和Ab1底物的磷酸化过程。非受体的酪氨酸激酶Src属于结构相关的Src激酶家族SFKs的成员，其功能主要调节多种表面受体触发的不同信号传导途径，如酪氨酸激酶受体、G蛋白偶联受体和抗原受体等。此酶的表达或其活性与恶性肿瘤细胞的转移、肿瘤的发展和扩散密切相关。
    • 适应症和用途伯舒替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗成人慢性，加速或者急变期的Ph+之前的治疗耐药或不能耐受的慢性粒细胞性白血病(CML)。
    • 不良反应伯舒替尼最常见的不良反应(>20%)是腹泻，恶心，血小板减少，呕吐，腹痛，皮疹。贫血，发热和疲劳。
    • 特殊人群中使用因为伯舒替尼的作用机制，可能会对通过哺乳对婴儿产生影响，故不推荐哺乳母亲用药。
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