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达沙替尼

POST TIME:2019-01-06 13:59编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:达沙替尼

CAS:302962-49-8

别名：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基]氨基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺;达沙替尼;达沙替尼(N-6);达沙替尼(无水);达沙替尼无水物(N-6晶型)大粒径(D50=30-60);达沙替尼无水物(N-6晶型)粉末状;5-噻唑甲酰胺,N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟基乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-;DASA锡IB

英文名：Dasatinib

熔点 275-286°C
储存条件 -20°C Freezer
CAS 数据库302962-49-8(CAS DataBase Reference)

白血病药物达沙替尼为一种口服的强效致癌激酶的抑制剂，可阻断癌症细胞加速复制的信号，2009年5月美国食品与药品管理局（FDA）正式批准达沙替尼上市销售，临床已将其用于治疗各期慢性髓细胞白血病（CML）、对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）和实体瘤患者的治疗。
2010年10月28日FDA又批准了达沙替尼（Sprycel）的新适应证，用于治疗首次诊断为一种名为费城染色体阳性慢性髓细胞白血病（Ph+CP-CML）的罕见白血病。该病是一种与基因异常有关的血液和骨髓疾病。
在CP-CML患者中开展的一项开放性随机临床试验评估了达沙替尼的安全性和有效性。常见不良反应包括骨髓活性下降引起的红细胞、白细胞和血小板含量下降（骨髓抑制）、液体潴留、腹泻、头痛、肌肉骨骼痛和皮疹。
2011年10月11日，美国食品和药物管理局（FDA）称，白血病药物达沙替尼（Sprycel，百时美施贵宝公司）可能会增加肺动脉高压（PAH）风险。肺动脉高压是一种罕见而严重的疾病，可通过升高压力而导致心脏泵血到肺部变的更为困难。PAH的症状包括气短、疲劳、脚踝和腿部肿胀，临床医生必须与其他类似症状相鉴别。
自2006年达沙替尼获批在美国市场销售以来，共出现相关肺动脉高压事件12例，患者出现肺动脉高压症状包括呼吸困难、疲乏、低氧和液体潴留，而后均因为右心导管检查结果确诊为肺动脉高压，有研究显示，最大的致病原因可能来自于患者服用了达沙替尼。
化学性质白色固体
用途适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病

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