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多韦替尼
POST TIME:2019-01-06 14:00编辑:摆渡化学
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产品名称:多韦替尼
CAS:915769-50-5
别名:4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2(1H)-喹啉酮2-羟基丙酸盐一水物;多韦替尼;多韦替尼乳酸盐;DOVI锡IB;丙酸,2-羟基-,复合物4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2(1H)-喹啉酮,水合物(1:1:1);多维替尼;乳酸多韦替尼;多韦替尼多维替尼
英文名:Dovitinib
[]
抗肿瘤药物
多韦替尼是一种口服有效的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 可直接作用于肿瘤细胞以及为肿瘤细胞提供营养支持的血管和基质, 它对多种生长因子有抑制作用, 如VEGFR1-3,FGFR1-3,PDGFRB,e-KIT,Ret,TraA和csf-1。目前多韦替尼正处于临床三期, 临床研究表明, 它对乳腺癌、尿路细胞癌、前列腺癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤均有明显治疗效果。随着临床研究的深入, 有望扩展其肿瘤治疗范围。
多韦替尼通过抗增殖活性和抗血管生存活性表现出抗肿瘤作用。该药物适合不能手术/局部治疗的晚期肝细胞肝癌患者,要求有直径大于1cm的病灶,血象、肝功能良好,体力状态良好,未接受任何全身治疗(允许4周之外的手术和放疗、介入)。
制备方法:以5-氯-2-硝基苯胺和N-甲基哌嗪为原料,经取代,还原,与β-乙氧基-β-亚胺基-丙酸乙酯盐酸盐成环,最后与2-氨基-6-氟苯腈进行环合得到多韦替尼,总收率为44.1%。
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呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
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