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瑞格非尼一水合物

POST TIME:2019-01-06 13:57编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:瑞格非尼一水合物

CAS:1019206-88-2

别名：瑞格非尼(水合物);瑞格菲尼水合物;瑞格菲尼一水合物;瑞格菲尼一水物;瑞戈非尼一水合物;瑞格非尼一水合物;瑞戈非尼水合物;瑞格菲尼水合物/4-[4-[[[[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基]羰基]氨基]-3-氟苯氧基]-N-甲基-2-吡啶甲酰胺水合物

英文名：4-[4-[[[[4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]-3-fluorophenoxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide hydrate

[]

口服多激酶抑制剂瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。该药已经获得批准可用于治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤。
瑞格非尼已在美国获批用于治疗两种适应症：用于治疗之前已使用氟嘧啶、奥沙利铂及依立替康为基础的化疗药物，一种抗 VEGF 治疗药物及一种抗 EGFR 治疗药物（如果是 KRAS 野生型）治疗过的转移性结直肠癌 (mCRC) 患者；用于治疗之前已使用甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗过的局部晚期、不可切除或转移性胃肠道间质瘤 (GIST) 患者。
2014年7月30日，拜耳肿瘤药物瑞格非尼(Regorafenib)获欧盟委员会批准用于之前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后肿瘤再次出现恶化或对两款药物无法耐受的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤 (GIST) 成年患者治疗。
瑞格非尼获批用于 GIST 是基于关键III期研究 (GRID) 结果，结果证实瑞格非尼用于之前治疗后疾病出现恶化 GIST 患者时，与安慰剂相比可明显改善患者的无进展生存期 (PFS)，具有统计学意义。瑞格非尼已在欧盟获批用于转移性结直肠癌(mCRC) 患者治疗。
靶向抗癌药Stivarga靶向抗癌药Stivarga获美国FDA批准为二线治疗肝细胞癌（HCC），成为近10年来首个肝癌新药。
美国食品和药物管理局（FDA）批准了其Stivarga（regorafenib，瑞格非尼）片剂，用于既往使用过Nexavar（索拉非尼）治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。Stivarga是第一个也是唯一一个显著改善二线HCC患者总体生存的疗法。此次FDA的批准扩大了拜耳在肝癌领域的领先地位，在HCC的治疗方案中可在Nexavar治疗后病情进展的患者中直接使用Stivarga。
Stivarga是一种口服多激酶抑制剂，影响正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫。
Regorafenib是一种涉及正常细胞功能和肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫等病理过程的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。STIVARGA是用于治疗患者的激酶抑制剂：
1. 以前用氟嘧啶，奥沙利铂和伊立替康为基础的化学疗法治疗转移性结直肠癌（CRC），抗VEGF治疗，以及RAS野生型抗EGFR治疗。
2. 以前曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸苹果酸盐治疗的局部晚期，不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）。
3. 以前用索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）。

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