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西地尼布

POST TIME:2019-01-06 13:57编辑：摆渡化学 READ:

  • 产品名称:西地尼布
  • CAS:288383-20-0
  • 别名：4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉;西地尼布;西地尼布、AZD2171
  • 英文名：Cediranib
    • 密度 1.285
    • 抗肿瘤药物西地尼布是一种口服抗肿瘤药物，由美国阿斯利康公司研发成功，商品名recentin，本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂，能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现，西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究，证明其具有抗肿瘤作用，但不良事件发生率较高，包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此，决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示，部分不良反应与剂量相关，可尝试降低剂量，以提高药物耐受性。鉴于这一结论，2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29)，将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。
      2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示，西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测，结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者，治疗后肿瘤体积缩小更为明显。
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    呃，好文章总是百看不厌，耐人寻味，您也可以收藏分享哟 :)

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