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维罗非尼
POST TIME:2019-01-06 13:57编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:维罗非尼
CAS:918504-65-1
别名:维罗非尼;PLX4032,RG7204,ZELBORAF,RO5185426;维罗菲尼;威罗菲尼;维罗非尼,VEMURAFENIB;唯罗非尼;维罗非尼,RG7204;维罗非尼(PLX4032,RG7204)
英文名:N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide
密度
1.46
CAS 数据库
918504-65-1
理化性质
维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N,N-二甲基乙酰胺,难溶于丙酮,几乎不溶于水。
药理作用及作用机制
维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
药代动力学
维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L,与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率>99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d,消除半衰期约为57h,15~22d达稳态,在血浆的平均暴露量稳定,平均累积比为1.13。
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呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
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