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盐酸多柔比星
POST TIME:2019-01-06 13:56编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:盐酸多柔比星
CAS:25316-40-9
别名:(8S-cis)-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐;盐酸多柔比星;14-羟正定霉素;阿得里亚霉素;(8S-cis)-10-((3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧)-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐;阿霉素盐酸盐;亚德里亚霉素盐酸盐;
盐酸阿霉素
英文名:Doxorubicin hydrochloride
熔点
216 °C (dec.)(lit.)
比旋光度
D20 +248±2° (c = 0.1 in methanol)
储存条件
2-8°C
溶解度
H
2
O: 10 mg/mL, clear, red-orange
酸度系数(pKa)
pKa 8.25±0.60 (Uncertain);8.43±0.70 (Uncertain);11.9±0.4 (Uncertain);12.95±0.1 (Uncertain);13.8±0.70 (Uncertain)
颜色
orange to dark red
水溶解性
Soluble in water.
最大波长(λmax)
497nm(H2O)(lit.)
Merck
14,3439
InChIKey
MWWSFMDVAYGXBV-RUELKSSGSA-N
CAS 数据库
25316-40-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
5,12-Naphthacenedione, 10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-. alpha.-L-lyxo-hexopyranosyl) oxy]-7,8,9,10-tetrahydro- 6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)- 1-methoxy-, hydrochloride, (8S,10S)-(25316-40-9)
应用
盐酸多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物,抗瘤谱较广,临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物,首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。
作用机制
盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与DNA相互作用,抑制DNA解超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。盐酸多柔比星阻止DNA双螺旋的闭合,从而破坏了DNA链的复制。通过嵌入的方式,多柔比星也能作用于有转录活性的染色质,导致组蛋白的改变。结果表明,DNA损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。
化学性质
盐酸盐为桔红色针状结晶,熔点204-205℃。溶于水和醇,不溶于丙酮、苯、氯仿、乙醚。
用途
阿霉素是一种抗肿瘤抗生素,可抑制RNA 和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用
用途
抗肿瘤抗生素,在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂,免疫抑制剂;可插入DNA链中。临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。
用途
盐酸阿霉素为抗生素类抗肿瘤药物,可穿透进入细胞与肿瘤细胞DNA交叉,联结,抑制DNA复制,并阻断RNA聚合酶的作用,抑制RNA的合成;其细胞毒作用与自由基形成,与肿瘤细胞膜结合和破快细胞膜有关;广泛应用于细胞培养或者大鼠肾病、心肌缺血等方面的造模材料;用于抑制大分子生物合成
用途
用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌
生产方法
由松链丝菌浅灰色变株(Str.Peucetius var.Caesius)的培养液提取而得。本品化学结构与柔红霉素类似,因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。
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