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柔红霉素

POST TIME:2019-01-06 13:55编辑：摆渡化学 READ:

  • 产品名称:柔红霉素
  • CAS:20830-81-3
  • 别名：红保霉素;红比霉素;红卫霉素;柔红霉素;柔毛霉素;正定霉素;道诺霉素;道诺霉素杂质
  • 英文名：Daunorubicin
    • 熔点 155 °C
    • 沸点 608.13°C (rough estimate)
    • 密度 1.3522 (rough estimate)
    • 折射率 1.6400 (estimate)
    • 酸度系数(pKa)pKa 4.92±0.16(H2O t=25±0.5 I=0.03) (Uncertain)
    • EPA化学物质信息5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-[(3-amino-2,3, 6-trideoxy-.alpha.-L-lyxo- hexopyranosyl)oxy]-7,8,9, 10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy- 1-methoxy-, (8S,10S)-(20830-81-3)
    • 临床一线抗癌药物柔红霉素是一种临床一线抗癌药物，属于第一代蒽环类抗肿瘤抗生素，又称正定霉素，柔毛霉素，红比霉素，红保霉素，佐柔比星，红比脘，被广泛应用于肿瘤的临床治疗。其作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应,对RNA的影响尤为明显，并可选择性作用于嘌呤核苷。与周期非特异性化疗药阿霉素相似，但抗瘤谱远少于阿霉素，同时对实体瘤疗效也远不如阿霉素和表阿霉素。
      在人类肝脏中广泛存在的羰基还原酶1能将柔红霉素转化成一种新的醇代谢物柔红霉素醇。这种新生成的醇代谢物不仅抗肿瘤活性比柔红霉素低，还会对心脏产生毒性，造成心肌细胞的损伤。这一代谢特点大大限制了它的临床应用。若能找到羰基还原酶1的抑制剂，不仅可以提高柔红霉素等蒽环类抗癌药物的临床疗效，而且还能大大降低毒副作用。
      动物试验表明柔红霉素对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。
    • 适应症柔红霉素主要用于治疗急性白血病(包括慢性转为急性的骨髓性白血病)、对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞或粒细胞白血病，对小儿急性淋巴细胞白血病缓解率达60%，但缓解期短，故需与其他药物合并应用。
      本品对淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、骨骼肌瘤、绒癌亦有一定疗效。
    • 化学性质 红色结晶性或无定形粉末。熔点188-190℃（分解）。易溶于水、甲醇，不溶于乙醚、丙酮、氯仿或苯。
    • 用途 抗癌抗菌素。
    • 用途 属抗肿瘤药
    • 生产方法 我国由河北省正定县土壤中分离出的天蓝淡红色放线菌正定变种（Str.Coeruleorubidusuar.Zhengding)培养液提出的抗生素，与国外报道的柔红霉素是同类的物质。上述菌种在发酵过程中产生柔红霉素A,B二种组分，A为有效成分，约占30%左右。B组分的毒性比A组分大近100倍。采用氯仿等溶媒萃取，通过提炼将B组分除去。
    • 类别有毒物品
    • 毒性分级高毒
    • 急性毒性口服- 大鼠  LD50 336  毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 205 毫克/公斤
    • 可燃性危险特性明火、受热、氧化剂可燃;燃烧排放氮氧化物刺激烟雾
    • 储运特性库房通风低温干燥; 轻装轻卸、与氧化剂和酸类分开存放
    • ��火剂雾状水、泡沫、砂土、二氧化碳、1211灭火剂
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