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盐酸佐柔比星

POST TIME:2019-01-06 13:55编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:盐酸佐柔比星

CAS:23541-50-6

别名：盐酸佐柔比星.盐酸柔红霉素;盐酸柔红霉素(比星类);盐酸柔红霉素(标准品);道诺霉素盐酸盐;盐酸正丁霉素;(8S-cis)-8-乙酰基-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐;盐酸红比霉素;盐酸正定霉素

英文名：Daunorubicin hydrochloride

熔点 190°C (dec)
比旋光度 D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol)
储存条件 −20°C
形态solid
颜色red to deep red
最大波长(λmax)477nm(H2O)(lit.)
敏感性 Hygroscopic
Merck 14,2832
稳定性Stability
EPA化学物质信息5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-[(3-amino-2,3, 6-trideoxy-.alpha.-L-lyxo- hexopyranosyl)oxy]-7,8,9, 10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy- 1-methoxy-, hydrochloride, (8S,10S)-(23541-50-6)

适应症盐酸柔红霉素用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，以及慢性急变者。
用法用量盐酸柔红霉素静脉注射或静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注，1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg，儿童用量为1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。
药理作用及作用机制盐酸柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。
药代动力学给10例白血病成人患者静脉注射（将本药40mg溶解于40ml生理盐水中）3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为228μg/ml和237μg/g。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在24小时的总排泄率为(11.8±5.1)%，其中柔红霉素（6.33±2.93）%，道诺红菌素醇（5.3±2.48）%。其分布半衰期（t_1/2α）为0.07小时；消除半衰期（t_1/2β）为2.86小时，半衰期（t_1/2γ）为97.3小时。

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