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安吖啶
POST TIME:2019-01-06 13:54编辑:摆渡化学
READ:
产品名称:安吖啶
CAS:51264-14-3
别名:安啶;安吖啶/盐酸胺苯吖啶;N-[4-(9-吖啶氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺;N-[4-(9-吖啶基氨基)-3-甲氧基苯基]甲磺酰胺;M-AMSA溶液;胺苯吖啶;安吖啶
英文名:Amsacrine
密度
1.2205 (rough estimate)
折射率
1.6740 (estimate)
药理作用及作用机制
安吖啶具有广谱的抗肿瘤活性,作用机理类似蒽环类药物。安吖啶和DNA结合,对腺嘌呤、胸腺嘧啶碱基对的配对有影响。主要抑制DNA合成,对S和G2期细胞抑制作用较明显,对RNA的合成影响较小。
药代动力学
安吖啶口服吸收较差,通常经静脉给药。在肝脏内代谢,经胆汁排泄。对血脑脊液屏障的渗透性差,脑脊液含量不到血中浓度的20%。
不良反应
1、主要是骨髓抑制,为剂量限制性毒性。当给药量达到90~120 mg/m2,即可出现血小板和白细胞减少;
2、常见胃肠道反应,与剂量有关。常出现低~中度恶心、呕吐。当总剂量达到750 mg/m2或更高时,容易发生粘膜炎;
3、心、肝、神经毒性较轻,个别患者可出现室性心率不齐。较少出现过敏反应和癫痫发作,常伴有脱发。
化学性质
急性毒性LD
50
雄小鼠,雌小鼠(mg/m
2
):810,729口服。
盐酸安吖啶(Amsacrine Hydrochloride):C2Lh19N3O3S?HCl。结晶,熔点197-199℃。急性毒性LD
50
小鼠(mg/kg):约60腹腔注射。
甲磺酸安吖啶(Amsacrine Methanesulfonate):C21H19N3O3S?CH3SO3H。结晶,熔点292~293℃。急性毒性LD
50
小鼠(mg/kg):约24腹腔注射。
用途
吖啶类抗癌药,为一细胞抑制剂。作用原理和蒽环类相似。主要用于急性淋巴细胞和骨髓细胞的白血病的治疗。
生产方法
邻甲氧基对硝基苯胺和酰氯反应,对氨基酰胺化进行保护,还原硝基为氨基,以甲磺酰氯对该氨基进行酰化使形成甲磺酰胺基,再选择性水解脱去1位氨基上的保护基,最后和9-氯吖啶反应,得到安吖啶。
类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-小鼠LD50: 53.42 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 15.47 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 加热分解释放有毒氮氧化物,硫氧化物烟雾; 药物副作用; 恶心,呕吐,骨髓病变等
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
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