伊沙匹隆

POST TIME:2019-01-06 13:54编辑:摆渡化学 READ:

  • 产品名称:伊沙匹隆
  • CAS:219989-84-1
  • 别名:伊沙匹隆;依沙匹隆;依沙比酮
  • 英文名:IXABEPILONE
    • 比旋光度 D22 -40.7° (c = 1.0 in chloroform)
    • 适应症伊沙匹隆是一种微管抑制剂,与卡培他滨联合用于蒽环类抗生素和紫杉烷治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌;也可单独用于蒽环类、紫杉烷和卡培他滨治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌。
    • 药理作用伊沙匹隆是一种新型微管抑制剂类抗恶性肿瘤药,是由Bristol-Myers Squibb(百时美施贵宝,BMS)公司开发的半合成埃博霉素 B 类似物,其作用机制与紫杉醇类药物类似,即其具有微管稳定作用。体外试验结果表明,本品促进微管聚合能力为紫杉醇的 2 倍,在极低浓度下即具有杀灭肿瘤细胞的作用。更重要的是,伊沙匹隆对紫杉醇不敏感的病例或对紫杉醇耐药的病例也表现出较好疗效。
    • 药物相互作用CYP3A4 拮抗剂(酮康唑)可增加伊沙匹隆血药浓度,故应适当减少伊沙匹隆用药剂量。CYP3A4 诱导剂(地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、苯巴比妥)可减少伊沙匹隆血药浓度,治疗时应予以考虑。接受伊沙匹隆(40 mg·m-2)和卡培他滨(1000 mg·m-2)联合治疗的肿瘤患者,伊沙匹隆的 ρmax 降低 19%,卡培他滨的 ρmax 降低 27%;氟尿嘧啶的 AUC 增加 14%。
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