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盐酸环胞苷
POST TIME:2019-01-06 13:54编辑:摆渡化学
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产品名称:盐酸环胞苷
CAS:10212-25-6
别名:环孢苷;盐酸环胞苷;安西他滨盐酸盐;环胞啶盐酸盐;环胞苷盐酸盐;盐酸环胞苷/环孢苷;环胞甙;盐酸安西他滨
英文名:2,2'-Anhydro-1-beta-D-arabinofuranosylcytosine hydrochloride
熔点
269-270 °C (dec.)(lit.)
比旋光度
-21.8 º (c=2,water)
折射率
-21 ° (C=2, H2O)
储存条件
−20°C
形态
Powder
颜色
White
Merck
14,629
化学性质
本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭;在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚、苯、氯仿中几乎不溶;mp256-262℃ (分解)。比旋光度-20°--23°(c=2 g/ml,H2O)。
用途
抗肿瘤药。不良反应和阿糖胞苷相似,但较轻。有骨髓抑制作用。白细胞、血小板减少。用量大时常出现腮腺痛,局部冷敷可使疼痛减轻。有时可见流涎,有时可见体位性低血压、结膜充血、鼻黏膜肿胀,个别病人出现头痛、皮疹,偶可引起一过性肺部炎症变化。用药期间应严格检查血象。
用途
对各种类型急性白血病及脑膜白血病均有效
用途
生产滴眼液。
生产方法
以葡萄糖酸钙为原料
D-阿拉伯糖的制备 投料为葡萄糖酸钙(m):水(V):过氧化氢(30%,V):葡萄糖酸铁水溶液(10%,V):95%乙醇(V)=1:8.1:0.88:0.22:0.3。将葡萄糖酸钙投入90℃水中,加热至沸腾。搅拌10min后降温至70℃,加入葡萄糖酸铁。搅拌10min后降温至65℃,每隔20min加一次过氧化氢,6h内加完,其间保持温度为60-65℃。反应完成后冷却,过滤,将滤液通过强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂007×7(732)和强碱性季铵I型阴离子交换树脂201×7(717),当流出液对斐林试液呈阳性反应时开始收集。收集液于60℃以下减压浓缩,加95%乙醇,放置过夜,过滤,干燥,得产品。
葡萄糖酸钙[葡萄糖酸铁,过氧化氢]→[60-65℃, 6h]D-阿拉伯糖
2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉的制备 投料比为D-阿拉伯糖(m):氰胺(V):25%-28%氨水(V):甲醇(V)=1:0.29:0.5:3。将D-阿拉伯糖、氰胺、甲醇-氨水溶液加热,于40-45℃反应4h,冷却过夜后过滤,得产品。
D-阿拉伯糖[氰胺,氨水,甲醇]→[40-45℃, 4h]2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉
环胞苷盐酸盐的制备 投料体积比为2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉(V):丙炔氰:5%盐酸甲醇溶液=1:0.59:4.83。将2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉加5%盐酸甲醇溶液成盐酸盐后,加丙炔氰于60℃反应1h,冷却,抽滤,得粗品。用3倍量的水-95%乙醇(1:2.5)重结晶,得环胞苷盐酸盐纯品。
2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉[丙炔氰,盐酸-甲醇]→[60℃, 1h]环胞苷盐酸盐。
生产方法
D-阿拉伯糖与氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反应4小时,生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉,将其与盐酸制成盐酸盐,与丙炔腈在60℃反应1小时,即生成环胞苷盐酸盐,总收率68%。
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呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
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