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氯磺丙脲

POST TIME:2019-01-06 13:53编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:氯磺丙脲

CAS:94-20-2

别名：对氯苯磺酰丙脲;氯磺丙脲;特泌胰;1-(4-氯苯基磺酰基)-3-丙脲;1-(4-氯苯基磺酰基)-3-丙基脲;1-(4-氯苯磺酰基)-3-丙脲;氯磺碘丙料脲;氯磺丙脲,99.0%(T)

英文名：CHLORPROPAMIDE

熔点 128 °C
沸点 302°C (rough estimate)
密度 1.3046 (rough estimate)
折射率 1.6300 (estimate)
酸度系数(pKa)pKa 4.8 (Uncertain)
水溶解性 Soluble in ethanol (1:12), acetone (1:5), chloroform (1:9) and solutions of alkali hydroxides. Does not mix well with water.
Merck 14,2186
稳定性Stable. Combustible.
CAS 数据库94-20-2(CAS DataBase Reference)

概述氯磺丙脲由稀乙醇中得结晶。熔点127～129℃，UVmax232.5nm(0.01mol/L盐酸)。溶于醇、氯仿，微溶于醚、苯，pH=6时溶于水，pH=7.3时不溶于水。氯磺丙脲属磺酰脲类口服降血糖药物，又称“P-607”。通过促进胰岛素分泌而降低血糖，不被肝脏代谢降解，以原型缓慢地经肾排出，故有较持久的降糖作用。属长效降糖药。适用于非胰岛素依赖型糖尿病。此外，氯磺丙脲尚有促进抗利尿激素分泌的作用，也用于尿崩症。副作用常见的为胃酸分泌增多，引起恶心、腹痛、腹泻、偶见皮疹、药热、皮肤红斑、过敏性皮炎和荨麻疹，大剂量可引起精神错乱、眩晕、共济失调、无力等。尚可引起淤胆性黄疸，血清碱性磷酸酶增高，水肿伴低钠血症和甲状腺功能减退。

图1为氯磺丙脲的结构式
制备方法由对氯苯磺酰胺与氯甲酸乙酯及碳酸钾反应后，其产物再与丙胺一起加热，也可由丙胺甲酰叠氮化物与等摩尔的对氯苯磺酸钠于120℃反应1.5小时而得。
药动学氯磺丙脲口服后迅速从胃肠吸收，1小时后在血中出现，2～4小时达高峰，与血浆蛋白结合，多数以原形形式自尿中排出，部分代谢为对氯苯磺胺后从尿中排出。半衰期为24～72小时，96小时排出85%。若每日口服250mg～500mg，于4天内血药浓度达高峰，最强作用在服药后10小时，24小时仍有效，作用可持续72小时。若连续服用16天，则于停药后20天才能完全排出体外，因此长期服用仅需每日1次。
用途1.用于多尿症。本品收涩缩尿，多用于因脾肾亏虚、升清固摄失司而导致的多尿、烦渴。
2.用于消渴。多用于因肾气亏虚、肺胃燥热灼津、膀胱约束无权而导致的多饮、多食、多尿，或仅见多尿或尿甜之消渴症。
用法与用量糖尿病：口服，每日0.1～0.3 g，早饭前顿服，剂量增减至少间隔10天，待血糖降至正常时，剂量酌减。
尿崩症：口服，每日0.25～0.5 g，分2次服
使用注意如果用于多尿症，应在治疗方案中增加1种口服抗利尿剂，以免发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。服药期间宜按时饮食，忌饮酒。用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能等。不宜在晚上，尤其不宜空腹时服药。
不良反应个别发生饥饿、头晕、出汗、乏力之虚脱症。可见泄泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；偶见皮疹；个别可见黄疸、虚劳重症。
有关氯磺丙脲的概述、制备方法、用途、不良反应等是由Chemicalbook的利杰编辑整理。（2016-01-24）
禁忌证体质虚弱、高热、恶心、呕吐、瘿气、老年人慎用。孕妇、消渴病人伴发痰湿浊毒内盛，甚至昏迷、严重烧伤、外伤和重大手术、心肝肾虚损患者、对磺胺药过敏者禁用。
化学性质白色结晶性粉末。熔点127-129℃。易溶于氯仿和丙酮，略溶于乙醚、苯、在pH为6的水中溶解度为2.2mg/ml，在pH7.3的水中不溶。无臭，无味。
用途磺脲类口服降血糖药。作用强而持久，主要选择性地作用于胰岛-β-细胞，促进胰岛的分泌，使血糖降低。用于糖尿病。氯磺丙脲具有比较大的副作用，所以该药的使用量有逐年减少的趋势。
用途用作降血糖药
生产方法由对氯苯磺酰胺与丁酰胺反应而得对氯苯磺酰丙脲钠盐。再用盐酸酸化、精制而得成品。另一种方法是以对氯苯磺酰胺、异氰酸丙酯、三乙胺为原料。

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