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格列吡嗪

POST TIME:2019-01-06 13:52编辑：摆渡化学 READ:

产品名称:格列吡嗪

CAS:29094-61-9

别名：格列吡嗪杂质对照品;格列吡嗪溶液,100PPM;1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基}脲;钐(III)离子载体I;格列砒嗪;格列吡嗪(标准品);GLIPIZIDE格列吡嗪;1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲

英文名：Glipizide

熔点 208-209°C
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 methanol: 1.9 mg/mL
酸度系数(pKa)pKa 5.9 (Uncertain)
形态solid
颜色white
Merck 14,4442
CAS 数据库29094-61-9(CAS DataBase Reference)

降糖药格列吡嗪(glipizide1)，化学名为N-[2-[4-[[[( 环己基氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺，是美国辉瑞公司开发的第二代磺酰脲类口服降糖药，1984 年在美国上市，2010年国内上市缓控释制剂，商品名为瑞易宁。本品能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用；亦能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素、抑制肝糖元分解，促进肌肉利用和消耗葡萄糖。临床用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度2型糖尿病患者。
药理作用1.降血糖作用：本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药，对Ⅱ型非胰岛素型糖尿病效果确切。其作用胰岛β细胞，促进内源性胰岛素分泌；抑制肝糖原分解并促进外周组织利用葡萄糖；还可通过胰腺外的作用，改变胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性，这可能与增加血浆细胞膜胰岛素受体及受体后效应有关。
2.降低血清甘油三脂水平，加速血液内胆固醇的转化。
3.降低血小板的凝聚力及提高对纤维蛋白的分解和吸收能力。

图1为格列吡嗪控释片
药代动力学口服速释片吸收快且完全，服后30分钟即血糖下降，1～ 2小时血药浓度达高峰，作用持续时间约10小时。T1/2约3小时。口服控释片(瑞怡宁)头2～ 3小时血药浓度逐渐增加，服药后6～ 12小时内达最大浓度。连续服用后，血药浓度维持在24小时内，比速释片每天给药两次峰-谷波动小，一般给药5天后可达稳态浓度。格列吡嗪的90%由肝脏代谢。代谢物无活性，97%在24小时内经尿排出。无明显蓄积，低血糖副作用较氯磺丙脲和优降糖少。
有关格列吡嗪的药理作用、药代动力学、合成方法、用途、禁忌等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-2)
合成方法以5-甲基吡嗪-2-羧酸与4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺缩合制得N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺，N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺与环己基异氰酸酯酯化得格列吡嗪。

图2为格列吡嗪的合成路线
用途适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等)，不合并妊娠，无严重的慢性并发症。
药物相互作用1.与下列药物合用，可增加低血糖的发生：①抑制磺酰脲类由尿中排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。②延缓磺酰脲类代谢的药物，如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时)，与香豆素类抗凝剂合用时，开始二者血浆浓度皆升高，以后二者血浆浓度皆减少，故应按情况调整两药的用量。③促使磺酰脲类与结合的血浆白蛋白分离的药物，如水杨酸盐、降血脂药贝特类。④本身具��致低血糖作用的药物，如酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。⑤合用其他降血糖药物，如胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。
2.下列药物与磺酰脲类同用时可升高血糖，可能需要增加磺酰脲类的剂量：糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、β受体阻滞药。
3.β受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。
注意事项1.有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。
2.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能、血象，并进行眼科检查。
4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
禁忌1.对本药或磺胺药过敏者禁用。
2.已明确诊断的1型糖尿病患者禁用。
3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用。
4.肝、肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少的患者禁用。
6.肾上腺功能不全患者禁用。 7.孕妇禁用。
不良反应1.较常见的为胃肠道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等，减少剂量即可缓解。
2.个别患者可出现皮肤过敏。
3.偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。
4.偶见造血系统可逆性变化的报道。
用途为非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的降糖药
用途为非胰岛素依赖型（Ⅱ）型糖尿病之降糖良药。

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