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glp-1
POST TIME:2019-01-06 13:51编辑:摆渡化学
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产品名称:glp-1
CAS:87805-34-3
别名:HIS-ASP-GLU-PHE-GLU-ARG-HIS-ALA-GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-VAL-SER-SER-TYR-LEU-GLU-GLY-GLN-ALA-ALA-LYS-GLU-PHE-ILE-ALA-TRP-LEU-VAL-LYS-GLY-ARG-GLY
英文名:GLP-1
储存条件
−20°C
简介
GLP-1属于肠促胰岛素家族,其分泌受进食活动调节,具有血糖浓度依赖性降糖效应。GLP-1 受体激动剂(GLP-1RA)能模拟 GLP-1 生理作用,延长作用时间。GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)是两种主要的肠促胰岛素,其中前者在2型糖尿病患者(甚至是糖耐量受损人群)中分泌明显减少,因而成为重要的治疗靶标。对GLP-1生理作用的研究显示,其不仅可增强β细胞反应,还能通过作用于α细胞减少胰高血糖素分泌,进而减少肝糖输出,以及作用于进食中枢和胃,抑制食欲并减缓胃排空,从而降低β细胞负荷等。
新型降糖药物
胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂作为一种新型降糖药物,在降低血糖的同时能有效降低体重、改善代谢紊乱,但减重机制尚未完全阐明。之前认为,GLP-1受体激动剂降低体重的作用主要与其抑制中枢食欲、延缓胃排空有关。胰高血糖素样肽(Glucagon-like peptide),包括胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)和胰高血糖素样肽-2 (GLP-2),二者均来源于胰高血糖素原(Proglucagon)【博彩平台】,胰高血糖素原由158个氨基酸组成,可被切割成不同的肽链,如下所示。因为GLP-1具有促进胰岛素分泌【博彩平台】,保护胰岛β细胞,抑制胰高血糖素分泌,抑制胃排空【博彩平台】,降低食欲的药理作用,临床可用于二型糖尿病和肥胖症的治疗;GLP-2是一种营养因子,具有促进小肠生长,抑制细胞凋亡,促进胃排空,增加食欲的药理作用,临床上可用于治疗短肠综合症。人体内具有生物活性的GLP-1主要是GLP-1 (7-36)酰胺和GLP-1 (7-37),天然GLP-1易被二肽基肽酶Ⅳ (DPP-Ⅳ)迅速水解失活(半衰期小于5min)【博彩平台】,不具有临床使用价值,对GLP-1结构修饰,掩盖DPP-Ⅳ酶的结合位点,延长半衰期是该类药物研发的主要课题。如今已经有多个GLP-1类药物上市,该类药物在未来10年里,将会是糖尿病药物新的增长点。目前5个GLP-1受体激动剂已获CFDA批准上市,包括百泌达(艾塞那肽)、百达扬(艾塞那肽微球)、诺和诺德的诺和力(利拉鲁肽)、赛诺菲的利时敏(利司那肽)以及上海仁会生物的谊生泰(贝那鲁肽)。度拉糖肽(Dulaglutide)、索马鲁肽(Semaglutide)正在上市申请中,阿必鲁肽(Albiglutide)正在临床试验中。
处于三期临床研究和在注册阶段的GLP-1类似物
2.1 索玛鲁肽(Semeglutide)
索玛鲁肽(Semeglutide)是Novo Nordisk公司研发的每周一次皮下注射的长效GLP-1类似物,当前还处于临床三期阶段。从结构上看,Semeglutide是GLP-1 (7-37)链上8位的Aib取代了Ala,34为的Arg取代了Lys,26位的Lys接上十八烷酸脂肪链。与Liraglutide相比,Semeglutide的脂肪链更长,疏水性增加,但Semeglutide经过短链的PEG修饰,亲水性大大增强。PEG修饰后不但可以与白蛋白紧密结合,掩盖DPP-4酶水解位点,还能降低肾排泄,可延长生物半衰期,达到长循环的效果。2012年10月,第48届柏林EASD年度会议公布的临床数据来看,Semeglutide剂量依赖性降低HbA1c和减轻体重,比Liraglutide更有效。经12周的治疗,0.8mg和1.6mg Semeglutide组HbA1c分别下降1.45和1.69,而对照的1.2mg和1.8mg Liraglutide组分别下降1.18和1.34。目前,口服的Semeglutide项目已经进入3期临床,包括NN9924、NN9925、NN9928等,Novo Nordisk公司多管齐下,以确保该公司在这一类药物上的霸主地位。
2.2 ITCA 650
ITCA 650是由IntarciaTherapeutics公司研发,如今正处于三期临床阶段。ITCA 650是Exenatide的植入制剂,将药物置于ITCA泵装置中药物缓慢释放,一年一次,皮下植入。在公第一项临床三期研究中,460名血糖水平在7.5%-10%之间的二型糖尿病患者,经过约39周的治疗,治疗组血糖控制在 7%以下,达到了研究之初的首要终点设计。在另一项关于治疗血糖浓度在10%以上的患者的临床三期研究中,经9个月的治疗,有25%的患者血糖浓度降低至7%以下。
2.3 LAEx4
LAEx4由香港联康生物科技集团开发的通过生物工程手段获得的重组长效Exendin-4 (LAEx4)半衰期约为Exendin-4的20倍,理论上只需每周注射1次。早在2009年该药物就已宣布进入三期临床,预计2013年结束三期临床,但是很少有该药物的消息和报告。
2.4 Lixilan
Lixilan是Lixisenatide和Insulin glargine的组合物,由Sanofi Aventis公司开发,用于口服降糖药不能控制血糖的二型糖尿病患者,其中Insulin glargine是一种长效胰岛素,疗效确切,2013年销售额接近75亿美元。2014年2月,该公司启动了这种药物的III期临床试验,旨在评估那些口服降糖药不能控制病情的患者单独使用Lixisenatide或Insulin glargine,以及两者联用的治疗效果。根据最新的Pipeline,该项目已走到注册前阶段。
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呃,好文章总是百看不厌,耐人寻味,您也可以收藏分享哟 :)
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